FDA批准的ADC藥物列表截至2022年，野生裂谷層列表（補丁4.3C）：所有角色

野生裂谷層列表4.3C

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1 野生裂谷層列表4.3C

抗體 – 藥物結合物（ADC）是使用特定的接頭來連接抗體和小分子細胞毒性藥物，其主要成分包括抗體，接頭和小分子細胞毒性藥物. 抗體分子主要起靶向遞送的作用，而小分子藥物起作用的作用. 但是，某些抗體也具有抗腫瘤的藥效作用.

FDA批准的ADC藥物清單截至2022年

抗體 – 藥物結合物（ADC）是使用特定的接頭來連接抗體和小分子細胞毒性藥物，其主要成分包括抗體，接頭和小分子細胞毒性藥物. 抗體分子主要起靶向遞送的作用，而小分子藥物起作用的作用. 但是，某些抗體也具有抗腫瘤的藥效作用.

與其他化學治療藥物相比，ADC藥物通過抗原和抗體的特定組合大大提高了藥物給藥的特異性. 抗體與腫瘤細胞膜上的特定抗原結合，誘導內吞作用，使抗體和細胞毒性連接到其上，小分子進入細胞，然後進行溶酶體降解. 小分子藥物被釋放到細胞中，並通過DNA插入或抑制微管合成誘導凋亡.

抗體 – 藥物結合物（ADC）是一類重要的高效生物藥物藥物，設計為治療癌症患者的靶向療法. 作為最熱門的研究主題，ADC技術旨在僅靶向和殺死癌細胞，並避免健康細胞. ADC是由與生物活性細胞毒性（抗癌）有效載荷或藥物相關的抗體組成的複雜分子. 抗體 – 藥物結合物是生物綴合物和免疫偶聯物的例子.

自提出ADC概念以來已經超過100年了，但是市場上仍然很少有品種，並且研究中的大多數品種仍在早期階段. 主要原因是ADC藥物的開發很困難，技術障礙很高. ADC藥物進入身體後需要採取多個步驟才能生效，並且每個步驟都有需要克服的技術困難.

截至2022年11月，FDA批准了14種不同的ADC，包括Lumoxiti（Moxetumomab Pasudotox-TDFK），我們認為這是一種免疫毒素.

FDA批准的抗體 – 藥物綴合物（ADC）的清單：

ADC藥物	商業名稱	製作者	疾病指示	有效載荷/有效載荷課	有效載荷行動	目標	mab	鏈接器	達	批准年份
mirvetuximab soravtansine	Elahere	免疫原	抗鉑的卵巢癌	Maytansinoid DM4	葉酸受體α	frα	IgG1	/	N/A。	2022
tisotumab vedotin-tftv	Tivdak	西根公司	復發或轉移性宮頸癌	mmae/auristatin	微管抑製劑	組織因子	IgG1	酶可裂解	4	2021
tisotumab vedotin-tftv	Tivdak	西根公司	復發或轉移性宮頸癌	mmae/auristatin	微管抑製劑	組織因子	IgG1	酶可裂解	4	2021
loncastuximab tesirine-lpyl	Zynlonta	ADC治療學	大B細胞淋巴瘤	SG3199/PBD二聚體	DNA裂解	CD19	IgG1	酶可裂解	SG3199/PBD二聚體	2021
Belantamab mafodotin-blmf	布倫雷普	葛蘭素史克林（GSK）	成年患者復發或難治性多發性骨髓瘤	MMAF/auristatin	微管抑製劑	BCMA	IgG1	不可開發	4	2020年，11月22日撤回. 2022
sacituzumab govitecan	Trodelvy	免疫醫學	轉移性三陰性乳腺癌（MTNBC）的成年患者，他們至少針對患有復發或難治性轉移性疾病的患者接受了至少兩種先前的療法	SN-38/Camptothecin	TOP1抑製劑	trop2	IgG1	酸可裂解	7.6	2020
Trastuzumab deruxtecan	ENHERTU	阿斯利康/戴伊奇·桑基	患有無法切除或轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，他們接受了兩個或多個先前的抗HER2治療方案	DXD/Camptothecin	TOP1抑製劑	her2	IgG1	酶可裂解	8	2019
enfortumab vedotin	PADCEV	阿斯特拉斯/西根遺傳學	接受PD-1或PD-L1抑製劑的局部晚期或轉移性尿路上皮癌的成年患者，以及含PT的療法	mmae/auristatin	微管抑製劑	Nectin4	IgG1	酶可裂解	3.8	2019
polatuzumab vedotin-piiq	polivy	Genentech，羅氏	復發或難治（R/R）瀰漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）	mmae/auristatin	微管抑製劑	CD79	IgG1	酶可裂解	3.5	2019
moxetumomab pasudotox	Lumoxiti	阿斯利康	患有復發或難治性毛細胞白血病（HCL）的成年人	PE38（偽毒素）	/	CD22	IgG1	可裂	N/A。	2018
Inotuzumab Ozogamicin	Besponsa	輝瑞/惠氏	復發或難治性CD22陽性B細胞前體急性淋巴細胞白血病	玉米膠/鈣蛋白酶蛋白	DNA裂解	CD22	IgG4	酸可裂解	6	2017
曲妥珠單抗Emtansine	kadcyla	Genentech，羅氏	曲妥珠單抗和Maytansinoid治療後，HER2陽性轉移性乳腺癌（MBC）	DM1/Maytansinoid	微管抑製劑	her2	IgG1	不可開發	3.5	2013
brentuximab vedotin	adcetris	Seagen Genetics，千年/武田	復發HL和復發的Salcl	mmae/auristatin	微管抑製劑	CD30	IgG1	酶可裂解	4	2011
gemtuzumab ozogamicin	mylotarg	輝瑞/惠氏	復發的急性骨髓性白血病（AML）	玉米膠/鈣蛋白酶蛋白	DNA裂解	CD33	IgG4	酸可裂解	2–3	2017; 2000

抗體與細胞毒性（抗癌）劑之間的穩定聯繫是ADC共軛的關鍵方面. 高度穩定的ADC鏈接器將確保較少的細胞毒性有效載荷在流通量下降，推動安全性改進，還將確保更多的有效載荷到達癌症電池，驅動增強的功效. 鏈接器基於化學基序，包括二硫化物，氫酶或肽（可裂解）或硫乙烯（不可拆下），並控制細胞毒性劑向靶細胞的分佈和遞送.

Axispharm開發了廣泛的鏈接器並提供自定義鏈接器合成. 我們當前的產品目錄涵蓋了點擊化學工具，例如DBCO，Tetrazine，TCO，BCN和Cyclopene等., 生物素連接器，釘鏈接頭，肽接頭，葡萄醣醛酸連接器，可裂解的接頭，熒光染料探針接頭和葉酸釘釘接頭. Axispharm為結合研究提供了最全面的接頭和有效載荷.

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